Єренко О.К., к. фарм. н., асистент
Запорізький державний медичний університет
м. Запоріжжя, Україна
ВИВЧЕННЯ БІОЛОГІЧНОЇ АКТИВНОСТІ ЛІОФІЛІЗОВАНИХ ЕКСТРАКТІВ З ТРАВИ INULA HELENIUM L.
Актуальним завданням сучасної фармації є пошук нових засобів рослинного походження із забезпеченою сировинною базою для лікування захворювань шлунково-кишкового тракту. Одним з поширених методів лікування зазначених патологій є використання лікарських рослин та біологічно активних субстанцій на їх основі. Перспективними об’єктами для фітотерапії є представники роду Inula L., які традиційно використовують у науковій та народній медицині багатьох країн як відхаркувальний засіб при хворобах дихальних шляхів, як сечо-, жовчо-, глистогінний і жовчотворний засоби. У зв’язку з цим, особливий інтерес представляє вид, склад якого відрізняється високим вмістом біологічно активних сполук, що обумовлюють протизапальну, гастропротекторну, антиоксидантну дії: оман (о.) високий (Inula helenium L.). Рівень вивчення видів роду Inula L., що ростуть на території України, недостатній. Актуальним є вивчення фармакологічної дії екстрактів з трави досліджуваного виду роду Inula L. флори України.
Метою даної роботи є вивчення біологічної дії ліофілізованих екстрактів з трави оману високого.
Дослідження гострої токсичності ліофілізованих екстрактів (ЛЕ) з трави Inula helenium L. проведене на нелінійних білих щурах обох статей, отриманих з розплідника Інституту Фармакології і токсикології АМН України (м. Київ), віком 3,5 міс., масою 160 – 180 г. Для визначення показників гострої токсичності рослинні екстракти вводили білим щурам обох статей внутрішньошлунково за допомогою металевого зонду в зростаючих дозах за Літчфілдом – Уілкоксоном. Дослідження й аналіз отриманих експериментальних даних проводили у порівнянні з препаратом групи нестероїдних протизапальних засобів: диклофенаком. Дослідження антиоксидантної та протизапальної дії ліофілізованого екстракту з трави I. helenium L. проводились на моделі каррагенінового запалення. Aнтипpоліферативні властивості досліджуваних рослинних екстрактивних комплексів вивчали за методикою «кишенькової гранульоми» [1, 2, 3]. Гастропротекторну активність досліджуваних рослинних екстрактивних комплексів вивчали на моделі виразки шлунка. Досліджувані рослинні комплекси з трави Inula helenium вводили внутрішньошлунково у вигляді водного розчину (1:1) у дозі 100 мг/кг за 60 хв. до введення індометацину протягом 10 діб. Оцінку гастропротекторної дії проводили по зниженню балів шкали пошкодження слизової шлунка.
У жодному з випадків летальних ефектів досягти не вдалося навіть при введенні максимальних доз - 40 мл/кг (понад 20000 мг/кг сухої речовини) при внутрішньошлунковому введенні. Таким чином, тварини, які отримували максимально допустимі об’єми екстрактів через 2 тижні після гострого введення не відрізнялися за цими показниками від тварин контрольних груп. Значення ЛД50 ЛЕ для непородистих білих щурів обох статей при внутрішньочеревному введенні вище за 20000 мг/кг. Результати дослідження протизапальної активності наведено в табл. 1 [4].
Таблиця 1
Протизапальна активність екстрактів трави Inula helenium L. на моделі каррагеніного запалення
Групи тварин
|
Набряк лапки (V мм), термін, час
n=10
|
0,5
|
1,0
|
2,0
|
6,0
|
12
|
24
|
Контроль
|
0,32±0,03
|
0,51±0,04
|
0,56±0,03
|
0,89±0,04
|
0,91±0,04
|
0,75±0,03
|
ЛЕ трави
I. helenium L.
|
0,33±0,04
|
0,49±0,03
|
0,55±0,04
|
0,87±0,05
|
0,83±0,03
|
0,58±0,03*
|
Диклофенак
|
0,32±0,05
|
0,40±0,02
|
0,44±0,04*
|
0,65±0,03*
|
0,68±0,05*
|
0,57±0,03*
|
Примітка. * - достовірність відхилень по відношенню до інтактних тварин (р≤0,05).
Як показали проведені дослідження, досліджувані ЛЕ виявляли протизапальну дію з вираженою антиоксидантною дією. У цьому зв'язку доцільним було вивчити антиоксидантні властивості ЛЕ з трави Inula helenium L. (табл. 2) [7].
Таблиця 2
Антиоксидантна активність екстрактів трави Inula helenium Lна моделі каррагеніного запалення
Групи тварин
|
АФГ, у.о/г білка, n=10
|
КФГ, у.о/г білка, n=10
|
МДА, мкмол/г тканини, n=10
|
Iнтактна
|
5,12 ± 0,3
|
2,4 ± 0,1
|
0,57 ± 0,03
|
Контроль (запалення)
|
14,1 ± 0,8
|
6,7 ± 0,4
|
1,11 ± 0,10
|
ЛЕ трави Inula helenium L.
|
8,7 ± 0,4*
|
4,7 ± 0,2*
|
0,98 ± 0,08
|
Диклофенак
|
8,3 ± 0,3*
|
5,0 ± 0,1*
|
1,00 ± 0,07
|
Примітка. * - достовірність відхилень по відношенню до інтактних тварин (р≤0,05).
Досліджувані ЛЕ виявляли антиоксидантну активність, пригноблювали запалення, як оксидативний стрес. ЛЕ з трави Inula helenium проявляє антипроліферативну і антиексудативну дію на моделі кишенькової гранульоми, зменшуючи вагу гранульомного мішка до і після висушування. ЛЕ з трави Inula helenium проявляє гастропротекторну активність на моделі виразки шлунку (табл. 3).
Таблиця 3
Гастропротекторна активність ЛЕ трави Inula helenium L.
Групи
|
Середній бал за шкалою пошкодження слизової шлунку, на 10 добу, n = 10
|
Інтактна
|
0,0 ± 0,0
|
Контрольна
|
3,1 ± 0,5
|
ЛЕ трави Inula helenium L.
|
1,5 ± 0,2*
|
Диклофенак
|
4,7 ± 0,4*
|
Примітка. * - достовірність відхилень по відношенню до інтактних тварин (р≤0,05).
Дані наведені в таблиці свідчать, що в групах тварин, що отримували впродовж 10 діб профілактично ЛЕ з трави о. високого, спостерігали зниження балів ульцерогенності у 2 рази. У порівнянні з референтним препаратам «Диклофенак» доречно констатувати перспективність використання ліофілізованих екстрактів з трави о. високого, як протизапальний, гастропротекторний, антиексудативний та антипроліферативний засоби.
Список використаних джерел
1. Антипова, Е. М. Новый вид рода Inula L. (Asteraceae) из Сибири [Текст] / Е. М. Антипова // Turzninowia. – 2001. – Т.4, № 4. – С. 16–17.
2. Грау, Ю. Дикорастущие лекарственные растения [Текст] / Ю. Грау, Р. Юнг, Б. Мюнкер; Пер. с нем. И. Муромец. – М.: ООО “Изд – во АСТ”, ООО “Изд – во Астрель”, 2002. – 288 с.
3. Дослідження ефірної олії трави оману британського у вегетаційний період [Текст] / О. К. Єренко [та ін.] // Актуальні питання фармацевтичної та медичної науки та практики. – 2012. – Вип. 8, №1. – С. 4–6.
4. Патент 78749 Україна, МПК А61К 35/00 (2013.01). Противиразковий та протизапальний засіб / О. К. Єренко, О. В. Мазулін, Г. П. Смойловська, І. Ф. Бєленічев, А. В. Абрамов, Н. В. Бухтіярова, Г. В. Мазулін, О. В. Гречана ; заявник та патентовласник Запорізький держ. мед. універ. ; заявл. 29.10.2012; опубл. 25.03.2013, Бюл. № 6.
|